克拉霉素是红霉素的衍生物，20世纪90年代初由日本大正公司开发成功，并以商品名Clarith注册。尔后，大正公司首先将其技术转让给美国雅培公司生产；1990年在爱尔兰、意大利上市，1991年10月获FDA批准定为IB类新药上市，商品名Biaxin，1993年以Klacid在中国香港上市，在欧洲和亚洲的商品名为克拉仙，已在全球50多个国家上市，市场用量稳步增长，并在临床中发挥了重要作用。克拉霉素及其片剂、目前生产的剂型还有颗粒剂、分散片、缓释片、注射剂和干混悬剂。
药品名称
克拉霉素
别 名
6-0-甲基红霉素A、6氧甲基红霉素、甲红霉素、甲氧基红霉素、克红霉素、克拉红霉素
外文名称
6-0-MethylerythromycinA、Claricid、Klaricid 别名：6-0-甲基红霉素A、6氧甲基红霉素、甲红霉素、甲氧基红霉素、克红霉素、克拉红霉素、6-0-MethylerythromycinA、Claricid、Klaricid
药品类型
西医药物
发明国家
商品名
Clarith
简 写
CLARY
目录
1药理作用
2动力学
3适应症
4用法用量
5不良反应
6禁忌
7过量处理
8相互作用
10鉴别
11检查
12含量测定
13干混悬剂
14颗粒制剂
15泌尿系统
16说明书
17参考资料
1药理作用编辑
彩色分子结构式[1]
罗红霉素等相同，但对革兰阳性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略优，且对诱导产生的红霉素耐药菌株亦具一定抗菌活性。克拉霉素及其在体内的代谢产物对流感杆菌的抗菌作用增强。该品对淋球菌、李斯忒菌、空肠弯曲菌也有一定作用，而对嗜肺军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、溶脲脲原体等的作用比红霉素为强，在近年开发的新品种中作用较突出，MIC90约0.008～0.12mg/L。此外，对包柔螺旋体、鸟分枝杆菌、鼠弓形体等均具一定活性，且大多优于其他品种。除对厌氧球菌具较强抗菌作用外，对脆弱类杆菌的作用优于红霉素等该品对金葡菌、化脓性链球菌、流感杆菌等的抗生素后效作用明显强于红霉素。本药属大环内酯类抗生素，其机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白质的合成而产生抑菌作用。本药对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病双球菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用。此外对支原体也有抑制作用。本药特点为在体外抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等抗菌活性比红霉素强。与红霉素之间有交叉耐药性。
2动力学编辑
该品对胃酸稳定，口服吸
克拉霉素[1]
收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度，为0.35μg/ml；而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/ml。该品能迅速分布至各种组织中，肺组织中的药物浓度达17.5μg/g；在扁桃体、鼻粘膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2～6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16：4。蛋白结合率为42%～70%。主要经粪及尿排泄。消除半减期为2.6～4.4h。轻度肾功能不全者、或老年人、或轻度至中度肝功能不全者无需调整用药剂量。
3适应症编辑
主要用于敏感细菌所致的上、
克拉霉素[1]
下呼吸道，包括扁桃体炎、咽喉炎、副窦炎、支气管炎、肺炎等、皮肤、软组织感染、脓疖、丹毒、毛囊炎、伤口感染等，疗效与其他大环内酯类相仿。该品也可用于沙眼衣原体或溶脲脲原体所致生殖泌尿系感染、艾滋病患者的非典型分支杆菌感染等。
4用法用量编辑
成人每12h服250mg，严重患者剂
荨麻疹[1]
量可增至每12h500mg；疗程据感染程度而定，一般为7～14日。肌酐清除率低于0.501ml/1.73平方米·秒者剂量减半。儿童剂量：每次7.5mg/kg，每日2次，最高剂量不超过每日500mg。轻症：每次250mg，重症每次500mg，均为12小时1次，疗程7—14日。12岁以上儿童按成人量。12岁以下儿童不应用此药。
5不良反应编辑
[2] 1、可见恶心，胃灼热，腹痛腹泻，头痛。暂时性转氨酶升高，停药后可恢复。
克拉霉素[1]
有胆汁性肝炎的个例。可能出现真菌或具抗药性细菌导致的严重感染，这时应停药，并作相应治疗。可发生过敏反应，轻者为药疹，荨麻疹，重者为过敏症。曾有短暂性中枢神经系统副作用的报告，如焦虑，头晕，失眠，幻觉，恶梦及意识模糊。不良反应有腹泻（3%）、恶心（3%）、味觉改变（3%）、消化不良(2%）、腹痛或不适（2%）、头痛（2%），一般程度较轻。
2、尚可见ALT、AST、LDH、碱性磷酸酶、胆红素升高（均<1%）；白细胞减少(<1%）、凝血酶原时间延长（1%）、BUN升高（4%）、血清肌研值升高（<1%）等。
6禁忌编辑
对大环内酯类药物过敏者，孕妇，哺
克拉霉素[1]
乳妇女，严重肝肾功能低下者，心律失常，心动过缓,Q-T间期延长,缺铁性心脏病，充血性心力衰竭及水电解质紊乱者禁用或慎用.该品主要在肝内代谢和排泄，因此肝功能不全者、严重肾功能不全者和65岁以上老年人用药时需特别注意不良反应。服药过量时可出现胃肠道功能紊乱和全身症状、可予洗胃及支持疗法。血透和腹膜透析都不能清除该品，故应从速排除尚未吸收的药物（如洗胃），并给予对症治疗。孕妇禁用（该品在动物胚胎中浓度为人血清的2—17倍）。哺乳妇慎用（宜暂停哺乳）。
7过量处理编辑
当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起的症状应迅速洗胃并适当给予
支持疗法。至今无报告过用血或腹膜透析来清除克拉霉素。但有必要尽快排除未被吸收的药物，同时采取适当的对症治疗。