莫西沙星,主要剂型有片剂、注射剂。本品对革兰阴性菌、革兰阳性菌、支原体、衣原体及脊髓炎病毒等均具有良好的抗菌活性。本品口服吸收良好,且不易产生耐药性。临床上用于治疗呼吸系统感染、生殖系统感染、皮肤软组织感染等。
中文别名
1-环丙基-7-﹛(S,S)-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬-8-基﹜-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸[1]
2英文别名
4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
(1‘S,6‘S)-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,
3分子式
C21H24FN3O4
莫西沙星
功 能
莫西沙星为人工合成的喹诺酮类抗菌药,是一类较新的合成抗菌药。具有抗菌性强、抗菌谱广、不易产生耐药并对常见耐药菌有效、半衰期长、不良反应少等优点。
药品
英文名 Moxifloxacin
成品剂型:片剂、水针剂
其他名称:莫昔沙星、拜复乐
原料产地:印度
总代理商:拜耳医药保健有限公司
【适应症】治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。
【药理毒性】本品为第四代喹诺酮类广谱抗菌药,是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。 抗菌机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶。莫西沙星在体内活性高。
【药代动力学】莫西沙星口服后吸收良好,生物利用度约90%。[2] 达峰时0.5~4小时。莫西沙星给药不受进食影响。半衰期达12小时。同服二、三价阳离子抗酸药可明显减少吸收。不经细胞色素P450酶代谢。减少了药物间相互作用的可能性。肾脏代谢45%,肝脏代谢52%,肾功能损害和轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。
【不良反应】常见不良反应为恶心、腹泻、眩晕、头痛、腹痛、呕吐;肝酶升高;光敏性皮炎低于左氧氟沙星。
【禁忌】禁用儿童、少年、怀孕和哺乳期的妇女。
【注意事项】有喹诺酮过敏史患者禁用,可诱发癫痫的发作。
【药物过量】关于过量的研究资料非常有限,单次最大剂量800mg和每日600mg多次口服,连用10天在健康志愿者身上未发现有任何明确不良反应。一但服用过量莫西沙星时,应根据患者状况采取适当支持措施。【贮法】避光、密封、干燥条件下储存
9评价
欧洲药品管理局(EMEA)在完成了莫西沙星安全性评估后得出结论,认为应限制性使用含莫西沙星的药品,在治疗急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性发作和社区获得性肺炎时,只有当其他抗菌药都无法使用或治疗无效时,才能使用莫西沙星。EMEA还建议加强莫西沙星口服制剂产品的警告。
莫西沙星是氟喹诺酮类抗菌药,其口服制剂是按照欧盟成员国审批程序批准的,已上市近十年,用于治疗急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性发作和社区获得性肺炎,一些成员国还将莫西沙星用于轻到中度盆腔炎的治疗。
在德国药品管理当局对口服莫西沙星产品进行了安全性评估(包括7例肝损害导致患者死亡的疑似病例)后,英国药品管理当局对莫西沙星的效益/风险提出质疑,并要求EMEA人用医疗产品委员会(CHMP)给出评价意见。(见《药物警戒快讯》2008年第5期)
根据英国提出的要求,EMEA按照相关程序启动了对莫西沙星的评估工作。此次评估主要是出于对莫西沙星肝脏安全性的考虑,评估的适应症集中在急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作和社区获得性肺炎,评估的资料包括上市公司提供的临床试验、观察性研究数据、公开发表的文献和企业收到的不良反应自发报告。莫西沙星的注射剂型未在此次评估范围之内。
在2008年7月的会议上,CHMP得出结论,认为口服莫西沙星的效益仍大于风险。然而,因为安全性原因,主要是考虑到肝损害不良事件的增加,CHMP建议限制性使用该产品。对于急性细菌性鼻窦炎和慢性支气管炎急性发作,莫西沙星只能用于其他抗菌药无法使用或治疗无效的情况;对于社区获得性肺炎,莫西沙星只能在其他抗菌药无法使用的情况下给与。