双氯芬酸,属于非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛及解热作用。用于风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、关节炎、非关节性风湿病、非关节性炎症引起的疼痛,各种神经痛、癌症疼痛、创伤后疼痛及各种炎症所致发热等。对于某些动物来说,有毒害作用,如秃鹫。
外文名:Diclofenac, Diclofenac Sodium, Cataflam, Dichronic, Kriplex, VOLTAREN
双氯芬酸为非甾体类化合物,它通过抑制前列腺合成而发挥其药理作用。具有抗风湿、消炎、镇痛及解热作用。其特点是明显地缓解临床体征和症状、如多种疼痛、关节肿胀、创伤和术后炎症等。外用乳胶剂局部应用可使其活性成分穿透皮肤,聚集于皮下组织,抗御急慢性炎症反应。
口服肠溶衣片,吸收迅速而完全。服用50mg,平均达峰时间为2h,峰浓度为1.5fμg/ml.血药浓度与剂量呈线性关系。双氯芬酸的血浆蛋白结合率为99.7%,其中主要是与白蛋白结合。血浆半减期为1~2h.双氯芬酸可进入滑液,血浆浓度达峰后约2~4h内测得滑液中浓度最高。药物在滑液中的表观消除半减期为3~6h.用药后仅4~6h,滑液中双氯芬酸的浓度就已经高于它在血浆中的脓度,并可维持12h。双氯芬酸在肝脏中代谢,约60%的药物以葡糖醛酸化物及羟化物的形式从尿中排泄。局部应用乳胶剂,其活性成分通过皮肤吸收,吸收量约为应用剂量的6%。然后再经皮肤穿透到炎症区域。
双氯芬酸消炎、镇痛、解热效果明显,临床应用特点为:药效强,其镇痛、消炎、解热作用比阿司匹林强 26-50倍,比吲哚美辛强2-2.5倍;效果好,双氯芬酸口吸收迅速,服后1-2小时内血药浓度即达到峰值,消除快;应用剂量小,双氯芬酸口服一般每日三次,每次25mg,肌注为一日一次,75mg;使用方便,双氯芬酸是消炎、镇痛、解热药中为数不多的既能口服,又能注射的药物;不良反应较小,双氯芬酸已成为抗风湿及类风湿性关节炎的首选药物。[4]
基本同布洛芬,此外应注意以下几个方面。
(2)与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。
(3)阿司匹林可降低本品的生物利用度。
与锂剂或地高辛合用,双氯芬酸可能会提高它们的血浆浓度;与保钾利尿药合用,可能会使血钾水平升高;与非甾体抗炎药或糖皮质激素类药合用,可能会增加副作用的发生。未见有乳胶剂与其他药物的相互作用。
生态危害
双氯芬酸作为蓄牧业中常用的一种抗炎药,曾经引发了一场生态圈的自然灾难。
2004年,华盛顿州立大学已故的微生物学家林赛·奥克斯(J.Lindsay Oaks)所带领的研究者们发现,双氯芬酸(一种在牲畜中广泛使用的抗炎药)是杀死印度次大陆三种秃鹫的罪魁祸首。奥克斯碰巧对中东的猎鹰训练术感兴趣,听说过双氯芬酸的致命效果。他灵机一动,决定测试这种药对印度秃鹫的作用,而之前十年印度秃鹫的种群已经缩小了95%。
这些秃鹫神秘地死于肾衰竭和痛风,研究者不断寻找重金属、杀虫剂和疾病的踪迹,却毫无成果。他们没有考虑兽药的副作用,因为从未有过兽药导致野生动物大幅度死亡的先例。假如奥克斯的发现稍微晚了几年,可能就于事无补了。
在1990年以前,双氯芬酸的知识产权属于诺华制药公司。当专利过期之后,印度的药厂就接手制造双氯芬酸,这种廉价而高效的药物迅速风靡全国,在农民中的销量达到了几百万份。在南亚的许多地方,牲畜是神圣的,而双氯芬酸能够缓解年老牲畜的痛苦。
由于牲畜是神圣的,死亡牲畜的尸体不能被食用或火化。相反,它们要“曝尸荒野”,供秃鹫啄食。在2004年,关于尸体的调查中发现有十分之一的尸体被双氯芬酸污染了,而研究者们计算得出,秃鹫每吃一次含有双氯芬酸的肉,就有百分之一的死亡几率。秃鹫的减少,导致了野狗数量的增加,而越来越多的野狗也增加了人类发生狂犬病的隐患。不但如此,村镇和野外的野狗群体的增长,导致生活在深林中的花豹转而猎杀野狗,加大了花豹伤人的机率。同时又因为野狗对腐尸的分解利用效率不及秃鹫(其强酸性能抑制细菌增长),从而进一步加剧了自然环境的恶化。
在2006年,尼泊尔、巴基斯坦和印度禁止了兽医对双氯芬酸的使用。
美国禁用DDT(敌敌畏)花了十年时间 。