抗生素药物汇总

抗细菌药英语:antibacterial)也称为“抗细菌剂”,是一类用于抑制细菌生长或杀死细菌的药物。[1]在不引起歧义的情况下,抗细菌药也可简称为“抗菌药”。

抗生素英语:antibiotic) 由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)所产生的具有抑制其它类微生物生长、生存的一类次级代谢产物,以及用化学方法合成或半合成的类似化合物。在定义上是一较广的概念,包括抗细菌抗生素、抗真菌抗生素以及对付其他微小病原之抗生素;但临床实务中,抗生素常常是指抗细菌抗生素。

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用途[编辑]

制造方法[编辑]

抗细菌药的主要制造方法为发酵,也可以通过化学合成半合成的方法制造出来。 先采用适当的菌种,经辐射处理,选择最具潜力的变异菌株,将其从试管转移到烧瓶再到发酵槽,在温度与通风控制的环境中培育,然后从培养基中分离、纯化、析离成抗生素的结晶。经研判化学结构、药理实验与临床试验后,才告完成。

历史[编辑]

人类合成的第一种抗菌药是磺胺,1932~1933年间德国病理与细菌学家格哈德·多马克发现其具有体内抗菌活性,他因此获得1939年诺贝尔生理学或医学奖

人类发现的第一种抗生素——青霉素(盘尼西林),是英国微生物学家亚历山大·弗莱明于1928年偶然发现的,但当时并没有提纯出有效成分和分析化学结构。他从被霉菌污染的葡萄球菌培养皿中,观察到霉菌附近的细菌都无法生长,推测霉菌中可能有杀菌的物质,1929年,弗莱明将这个发现发表在《英国实验病理学期刊》,但没有得到重视。一九三九至一九四○年酪毛霉素、盘尼西林及放线霉素先后被分离出,开创了抗生素的新纪元。直到1939年,牛津大学的佛洛里(Howard Florey)和柴恩(Ernst Chain)想开发能医疗细菌感染的药物,才在联络弗莱明取得菌株后,成功提纯出青霉素。弗莱明、佛洛里与柴恩因此于1945年共同获得诺贝尔生理学或医学奖[2][3]

分类[编辑]

作为抗菌剂使用的抗生素有以下几个主要类别:

另外,既不是微生物分泌物又不是其类似物的人工全合成抗菌剂有:

在不严格的情况下,有时候也把这两类抗菌剂并称为“抗生素”。

抗生素[4]
中文名称 英文名称 厂牌名称 应用 副作用
氨基糖苷类抗生素
阿米卡星 amikacin Amikin 革兰氏阴性菌感染,如大肠杆菌克雷伯氏菌绿脓杆菌
  • 听力损害
  • 眩晕
  • 肾毒性
庆大霉素 Gentamycin Garamycin
卡那霉素 Kanamycin Kantrex
新霉素 Neomycin  
奈替米星 Netilmicin Netromycin
链霉素 Streptomycin  
妥布霉素 Tobramycin Nebcin
巴龙霉素 Paromomycin Humatin
安莎霉素类
格尔德霉素 Geldanamycin   用于抗肿瘤,处于实验阶段  
除莠霉素 Herbimycin    
碳头孢烯
氯碳头孢 Loracarbef Lorabid    
碳青霉烯
厄他培南 Ertapenem      
亚胺培南 Imipenem/Cilastatin Primaxin
美罗培南 Meropenem  
第一代头孢菌素
头孢羟氨苄 Cefadroxil Duricef  
头孢唑啉 Cefazolin Ancef
头孢氨苄 Cefalexin Keflex
头孢硫脒 Cefathiamidine  
头孢拉定 Cefradine  
头孢替唑钠 Ceftezole Sodium  
头孢羟氨苄 Cefadroxil  
第二代头孢菌素
头孢克洛 Cefaclor Ceclor  
  • 消化道不适及腹泻
  • 恶心(若与酒精同服)
  • 过敏反应
头孢孟多 Cefamandole Mandole
头孢西丁 Cefoxitin Mefoxin
头孢丙烯 Cefprozil Cefzil
头孢呋新酯 Cefuroxime Axetil Ceftin
头孢美唑 Cefmetazole  
头孢替安 Cefotiam  
头孢克洛 Cefaclor  
头孢尼西 Cedonicid  
头孢孟多酯 Cefamandole Nafate  
第三代头孢菌素
头孢克肟 Cefixime    
  • 消化道不适及腹泻
  • 恶心(若与酒精同服)
  • 过敏反应
头孢地尼 Cefdinir Omnicef
头孢妥仑 Cefditoren  
头孢哌酮 Cefoperazone Cefobid
头孢唑肟 Cefotaxime Claforan
头孢泊肟 Cefpodoxime  
头孢他啶 Ceftazidime Fortum
头孢布烯 Ceftibuten  
头孢唑肟 Ceftizoxime  
头孢曲松 Ceftriaxone Rocephin
头孢噻肟钠 Cefotaxime  
头孢地秦 Cefodizime  
头孢甲肟 Cefmenoxime  
头孢匹胺钠 Cefpiramide Sodium  
头孢布宗 Cefbuperazone Sodium  
头孢磺啶 Cefsulodine Sodium  
头孢唑南钠 Cefuzonam Sodium  
头孢替坦 Cefotetan  
拉氧头孢 Latamoxef  
氟氧头孢钠 Flomoxef Sodium  
头孢米诺钠 Cefminox Sodium  
头孢克肟 Cefixime  
头孢咪唑 Cefpimizole  
头孢他美酯 Cefetamet Pivoxil  
头孢泊肟酯 Cefpodoxime Proxetil  
头孢托仑酯 Cefditoren Pivoxil  
头孢特仑匹酯 Cefteram Pivoxil  
第四代头孢菌素
头孢吡肟 Cefepime Maxipime  
  • 消化道不适及腹泻
  • 恶心(若与酒精同服)
  • 过敏反应
头孢匹罗 Cefpirome Cefrom
头孢克定 Cefclidin  
头孢噻利 Cefoselis  
糖肽类抗生素
替考拉宁 Teicoplanin      
万古霉素 Vancomycin Vancocin
大环内酯类抗生素
阿齐霉素 Azithromycin Zithromax、Sumamed、Zitrocin 治疗链球菌感染、梅毒、呼吸道感染、支原体感染、莱姆病
  • 恶心、呕吐及腹泻(大剂量使用时尤其常见)
  • 黄疸
克拉霉素 Clarithromycin Biaxin
地红霉素 Dirithromycin  
红霉素 Erythromycin  
罗红霉素 Roxithromycin  
醋竹桃霉素 Troleandomycin  
单内酰环类
安曲南 Aztreonam      
青霉素
阿莫西林 Amoxicillin Novamox 广谱抗菌、链球菌感染、梅毒、莱姆病
  • 胃肠道不适及腹泻
  • 严重过敏
  • 脑和肾脏毒性(很少发生)
安比西林 Ampicillin  
阿洛西林 Azlocillin  
羧苄西林 Carbenicillin  
邻氯西林 Cloxacillin  
双氯西林 Dicloxacillin  
氟氯西林 Flucloxacillin  
美洛西林 Mezlocillin  
乙氧萘西林 Nafcillinum  
青霉素(盘尼西林) Penicillin  
哌拉西林 Piperacillin  
替卡西林 Ticarcillin  
多肽类抗生素
杆菌肽 Bacitracin   眼、耳和膀胱感染(直接用于眼或肺部吸入,很少用于注射)
  • 肾脏和神经损害(注射用)
粘杆菌素 Colistin  
多黏菌素B polymyxinB  
四环素类抗生素
地美环素 Demeclocycline   梅毒支原体感染、衣原体感染、膝立克次氏体感染、莱姆病
  • 胃肠道不适
  • 畏光
  • 四环素牙
  • 妊娠期母婴潜在毒性
强力霉素 doxycycline Vibramycin
米诺环素 Minocycline Minocin
土霉素 Oxytetracycline  
四环素 Tetracycline Sumycin
其他
胂凡纳明 Arsphenamine Salvarsan 螺旋体感染(已淘汰)  
氯霉素 Chloromycetin   各种敏感菌(已基本不用)  
氯洁霉素(克林霉素) Clinmycin Cleocin 革兰氏阳性菌  
乙胺丁醇 Ethambutol   结核杆菌  
磷霉素 Fosfomycin   革兰阴性菌  
夫西地酸 Fusidic acid   革兰氏阳性球菌、葡萄球菌(皮肤感染)  
呋喃唑酮 Furazolidone   革兰氏阴性菌和阳性菌(兽用)  
异烟肼 Isoniazid   结核杆菌  
雷奈佐利 Linezolid Zyvox 革兰氏阳性菌的严重感染  
甲硝唑 Metronidazole Flagyl 各种厌氧菌感染  
莫匹罗星 Mupirocin   革兰氏阳性球菌(外用皮肤感染)  
呋喃妥因 Nitrofurantoin Macrodantin、Macrobid 革兰阳性菌及阴性菌  
平板霉素 Platensimycin   革兰氏阳性菌(实验中)  
吡嗪酰胺 Pyrazinamide   结核杆菌  
奎奴普丁/达福普汀 Quinupristin/Dalfopristin Syncercid 革兰阳性菌  
利福平 Rifampin   结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌  
大观霉素 Spectinomycin   淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染  
替利霉素 Telithromycin Ketek 肺炎

  • 视力损害
人工合成抗菌药[5]
喹诺酮
环丙沙星 Ciprofloxacin Ciproxin, Ciplox 尿路感染,细菌性前列腺炎、细菌性腹泻淋病
  • 恶心(很少发生)
  • 肌腱退化(很少发生)
伊诺沙星 Enoxacin  
加替沙星 Gatifloxacin Tequin
左氧氟沙星 Levofloxacin Levaquin
洛美沙星 Lomefloxacin  
莫西沙星 Moxifloxacin Avelox
诺氟沙星 Norfloxacin  
氧氟沙星 Ofloxacin Ocuflox
曲氟沙星 Trovafloxacin Trovan
磺胺
磺胺米隆 Mafenide   尿路感染(磺胺醋酰和磺胺米隆除外)、磺胺米隆用于烧伤
  • 恶心、呕吐、 腹泻
  • 过敏皮疹
  • 尿结晶
  • 肾衰竭
  • 白细胞计数降低
  • 畏光
百浪多息 Prontosil (archaic)  
磺胺醋酰 Sulfacetamide  
磺胺甲二唑 Sulfamethizole  
磺胺二甲异恶唑 Sulfanilimide (archaic)  
柳氮磺吡啶 Sulfasalazine  
磺胺异恶唑 Sulfisoxazole  
甲氧苄定 Trimethoprim  
复方增效磺胺 Trimethoprim-Sulfamethoxazole (Co-trimoxazole) (TMP-SMX) Bactrim

作用机理[编辑]

抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,但抗生素对微生物的作用具选择性,依其作用,可分为广效或是专一。主要是针对“细菌有而人(或其它高等动植物)没有”的机制进行杀伤,有4大类作用机理:

  1. 阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。
  2. 与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素短杆菌肽等。
  3. 与细菌核糖体或其反应底物(如tRNAmRNA)相互所用,抑制蛋白质合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素大环内酯类抗生素氨基糖苷类抗生素氯霉素等。
  4. 阻碍细菌脱氧核糖核酸复制转录,阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。

与细胞壁或细胞膜作用的两类抗生素,是以破坏菌体完整性的方式杀死细菌,故可称为杀菌剂(Bactericidal agent);另外两类抗生素则是靠抑制细菌大分子合成的方式,阻断其繁殖,故又可称之为抑菌剂(Bacteriostatic agent)[6]

抗药性[编辑]

主条目:抗药性

参见[编辑]

参考文献[编辑]

  1. ^ Dorlands Medical Dictionary:antibacterial. [2010-10-29]. (原始内容存档于2010-11-17).
  2. ^ 卢柏梁. 抗生素与抗药性. 高医医讯 (高雄市: 高医医讯杂志社). 2003-04-01, 22 (11).
  3. ^ 林天送. 抗生素的研究. 科学发展 (台北市行政院国家科学委员会). 2010-08-10, (452): 72-75.ISSN 0250-1651.
  4. ^ Robert Berkow (ed.) The Merck Manual of Medical Information - Home Edition. Pocket (September 1999), ISBN 0-671-02727-1.
  5. ^ Robert Berkow (ed.) The Merck Manual of Medical Information - Home Edition. Pocket (September 1999), ISBN 0-671-02727-1.
  6. ^ 蔡嘉寅. 感染性疾病和抗生素的使用. 科学月刊 (科学月刊杂志社). 1971-1, 2 (1): 19-23.ISSN 0250-331x Check |issn= value (帮助).
时间: 2024-10-12 16:20:04

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